Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane u psów i kotów. Cz. I. Koksyby

Robenakoksyb

Jest lekiem wprowadzonym wyłącznie do stosowania u psów i kotów. Jest to jedyny, jak do tej pory, koksyb zarejestrowany do stosowania u kotów, jednak wyłącznie krótkotrwałego, maksymalny czas terapii nie powinien być dłuższy niż 6 dni (35). U obydwu gatunków jest silnym selektywnym inhibitorem COX-2 (35-38). Robenakoksyb (prep. Onsior) zarejestrowany jest dla psów i kotów w postaci roztworu do wstrzykiwań do podawania podskórnego oraz w postaci tabletek do stosowania doustnego. Tabletki (dodatkowo dla psów aromatyzowane) są chętnie przyjmowane przez zwierzęta, nie należy ich dzielić.

Zastosowanie kliniczne

Wskazaniem do stosowania doustnego robenakoksybu u psów jest zapobieganie odczuwania bólu o różnym natężeniu i leczenie stanów zapalnych towarzyszących przewlekłym stanom zwyrodnieniowym kości i stawów. Zalecana dawka wynosi 1 mg/kg, raz dziennie, przy czym zakres dawki terapeutycznej wynosi 1-2 mg/kg m.c. (24, 39). Pozytywne efekty terapii powinny być widoczne w ciągu tygodnia, w przypadku braku odpowiedzi klinicznej należy przerwać leczenie po 10 dniach. Natomiast u kotów lek stosuje się doustnie w leczeniu bólu ostrego i stanów zapalnych układu mięśniowo-szkieletowego. Zalecana dawka wynosi 1 mg/kg m.c., raz dziennie (zakres dawki terapeutycznej wynosi 1-2,4 mg/kg m.c.), a terapię zaleca się prowadzić do 6 dni (w UE, w USA do 3 dni) (24, 39).

Robenakoksyb stosowany jest również u obu gatunków w iniekcji podskórnej w celu znoszenia bólu okołooperacyjnego, związanego z zabiegami chirurgicznymi, zarówno ortopedycznymi, jak i w obrębie tkanek miękkich. W celu zwalczania bólu okołooperacyjnego pierwsza dawka (psy i koty – 2 mg/kg m.c.) powinna być podana na około 30 min przed rozpoczęciem zabiegu, zabezpieczenie przeciwbólowe po zabiegu (postać doustna) może być kontynuowane do 2 dni (24, 39). Ze względu na siłę działania przeciwbólowego robenakoksyb może być uwzględniany jako składowa schematu leków używanych do premedykacji przed zabiegiem chirurgicznym (19). Stwierdzono, że u kotów robenakoksyb wywiera lepszy efekt przeciwbólowy niż buprenorfina (40).

Farmakokinetyka

Robenakoksyb niezależnie od drogi podania wchłania się dobrze i szybko. Biodostępność leku podanego doustnie u psów wynosi 62% (po podaniu z pokarmem) lub 84% (po podaniu bez pokarmu), dlatego tabletki u psów należy podawać na czczo lub 30 min przed posiłkiem bądź po posiłku (41). Z kolei u kotów lek podaje się bez pożywienia lub z jego małą ilością, ponieważ biodostępność po podaniu z pokarmem wynosi jedynie 49% (42). Po podaniu doustnym u psów w dawce 1 mg/kg m.c. i u kotów w dawce 2 mg/kg m.c. maksymalne stężenie leku we krwi zostaje osiągnięte po 30 min. Z kolei po podaniu podskórnym wystąpienie maksymalnego stężenia u obu gatunków zanotowano po 1 godz. po podaniu dawki 2 mg/kg m.c. (39). Robenakoksyb niezależnie od drogi podania wykazuje wysokie powinowactwo do białek krwi: powyżej 99% (41).

Jego jednoczesne stosowanie z lekami o równie wysokim powinowactwie do białek krwi stanowić może potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony robenakoksybu. W wyniku wyparcia robenakokosybu z połączeń z białkami może nastąpić wzrost jego stężenia we krwi, a to prowadzi do przedłużenia czasu działania i zwiększenia ryzyka toksyczności. U kotów okres półtrwania wynosi 1,1-1,7 godz., a u psów – 0,7-1,2 godz. Co istotne klinicznie, robenakoksyb utrzymuje się dłużej i w wyższym stężeniu w tkankach objętych zapaleniem niż we krwi (43). Objętość dystrybucji jest stosunkowo mała i wynosi u psów 240 ml/kg, a u kotów – 190 ml/kg. Lek ten podlega metabolizmowi wątrobowemu, jedynym znanym jego metabolitem u obu gatunków jest laktam robenakoksybu. Robenakoksyb wydalany jest przede wszystkim z żółcią (65-70%) oraz w mniejszym stopniu z moczem (24, 39).

Działania niepożądane

Do działań niepożądanych zaobserwowanych u zwierząt zaliczyć można łagodne i samoczynnie przemijające zaburzenia żołądkowo-jelitowe (zmniejszony apetyt, wymioty, luźne stolce, biegunka), ból w miejscu wstrzyknięcia, u kotów niezbyt częste biegunkę i wymioty z krwią (19, 39).

Przeciwwskazania

Robenakoksybu nie należy stosować: u psów poniżej 3. miesiąca życia, u kotów poniżej 4. miesiąca życia, u kotów i psów o masie ciała mniejszej niż 2,5 kg, u suczek i kotek ciężarnych lub w okresie laktacji. Leku nie należy stosować u zwierząt z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi. Należy unikać stosowania leku u psów i kotów z wadami serca, niewydolnością wątroby i/lub nerek, hipowolemią lub hipotensją oraz u zwierząt odwodnionych. W przypadku długotrwałej terapii u psów należy monitorować enzymy wątrobowe. Nie stosować jednocześnie z innymi NLPZ lub glikokortykosteroidami. Producent robenakoksybu rekomenduje poddanie monitoringowi klinicznemu zwierzęta otrzymujące równocześnie leki wpływające na funkcje nerek, np. diuretyki lub inhibitory konwertazy angiotensyny. Ze względu na możliwość uszkodzenia nerek należy również unikać stosowania z lekami o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym (patrz wyżej) (19, 24, 39).