Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane u psów i kotów. Cz. I. Koksyby

Mawakoksyb

Mawakoksyb jest koksybem długo działającym. Jest preferencyjnym inhibitorem COX-2 (26). Lek jest zarejestrowany dla psów w postaci tabletek do rozgryzania i żucia (prep. Trocoxil).

Zastosowanie kliniczne

Wskazaniem do stosowania mawakoksybu jest łagodzenie bólu i leczenie stanów zapalnych związanych z chorobami zwyrodnieniowymi stawów u psów w wieku powyżej 12 miesięcy, w sytuacji gdy wymagane jest leczenie przekraczające okres 1 miesiąca. Ze względu na bardzo długi okres półtrwania mawakoksyb ma nietypowy sposób dawkowania. Jest stosowany doustnie w dawce 2 mg/kg m.c. Odstęp pomiędzy pierwszą a drugą dawką wynosi 14 dni, kolejne dawki podaje się w odstępie 1 miesiąca. Cykl leczenia nie powinien przekroczyć 7 podań, czyli 6,5 miesiąca od momentu rozpoczęcia terapii lekiem (19, 24, 32).

Farmakokinetyka

Biodostępność po doustnym podaniu mawakoksybu u psów na czczo wynosi ok. 46%. Pokarm istotnie zwiększa ilość wchłoniętej dawki – przy podaniu leku z pokarmem biodostępność wynosi ok. 87%. Stopień wiązania z białkami wynosi 98%, objętość dystrybucji 1,6 L/kg. Okres półtrwania jest długi i wynosi średnio 16,6 dnia, istnieje jednak dość duże zróżnicowanie osobnicze (9-39 dni) (24, 33). W innych badaniach okres półtrwania wynosił 44 dni, a w pojedynczych przypadkach był dłuższy niż 80 dni (24, 34). Mawakoksyb w bardzo niewielkim stopniu podlega biotransformacji. Jest wydalany głównie w postaci niezmetabolizowanej z kałem (19).

Działania niepożądane

Mawakoksyb jest stosunkowo nowym lekiem, dlatego wiedza na temat jego działań niepożądanych jest niepełna. Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są zaburzenia ze strony układu pokarmowego (wymioty i biegunka, utrata apetytu). Sporadycznie obserwowano krwawą biegunkę, smoliste stolce, owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego, apatię, pogorszenie nerkowych parametrów biochemicznych oraz zaburzoną czynność nerek. W rzadkich wypadkach te działania niepożądane mogą być śmiertelne. W czasie stosowania leku należy brać pod uwagę zróżnicowanie osobnicze w długości okresu półtrwania, ponieważ dłuższy niż spodziewany czas eliminacji leku z organizmu może być przyczyną jego kumulacji i wystąpienia działań niepożądanych. Jeśli u pacjenta wystąpią działania niepożądane, należy natychmiast rozpocząć terapię wspomagającą oraz zaprzestać podawania leku. Ze względu na długi okres pół­trwania należy mieć na uwadze, że działania niepożądane mogą utrzymywać się przez długi czas i w razie zaprzestania terapii wspomagającej może nastąpić ich nawrót (19, 24, 32).

Przeciwwskazania

Mawakoksyb jest przeciwwskazany do stosowania u samic ciężarnych i karmiących (brak badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania) oraz u psów w wieku poniżej 12 miesięcy i/lub o masie ciała mniejszej niż 5 kg. Leku nie wolno stosować u zwierząt z zaburzeniami żołądkowo-jelitowymi, z występującymi zaburzeniami krzepliwości, upośledzoną funkcją nerek lub wątroby, niewydolnością krążenia, u zwierząt odwodnionych, hipowolemicznych. Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na sulfonamidy (podobieństwo w budowie chemicznej). Ze względu na możliwość uszkodzenia nerek należy również unikać połączenia z lekami o potencjalnym działaniu nefrotoksycznym (patrz wyżej). Mawakoksyb nie powinien być stosowany razem z innymi lekami z grupy NLPZ lub z glikokortykosteroidami. Zalecany jest co najmniej 1 miesiąc przerwy pomiędzy podaniem mawakoksybu a innego niesteroidowego leku przeciwzapalnego. Przed rozpoczęciem leczenia mawakoksybem zaleca się przeprowadzenie dokładnego badania klinicznego pacjenta oraz wykonanie badań laboratoryjnych określających funkcjonowanie wątroby i nerek. Badania należy powtórzyć po miesiącu po rozpoczęciu leczenia i przed podaniem trzeciej dawki (19, 24, 32).