Przegląd najczęściej stosowanych niesterydowych leków przeciwzapalnych u koni. Czy wiemy coś nowego?

Fenylbutazon

Jest to tradycyjny, nieselektywny inhibitor COX używany od dziesięcioleci w medycynie koni i zdaje się, że jest najczęściej na świecie aplikowanym niesterydowym lekiem przeciwzapalnym (6, 10, 12). Przyczynami tego są niższe koszty i lepsza analgezja w przypadkach ortopedycznych w porównaniu do innych niesterydowych leków przeciwzapalnych. Z tego powodu fenylbutazon jest często używany w badaniach naukowych jako standard dla porównania pomiędzy różnymi niesterydowymi lekami przeciwzapalnymi. Przez swoje kwaśne pH akumuluje się w rejonach objętych procesem zapalnym. Podawany jest drogą doustną lub dożylną. Należy zachować ostrożność przy iniekcjach dożylnych, gdyż wydostanie się leku poza światło żyły wiąże się z martwicą tkanek i ciężkim zakrzepowym zapaleniem żył (6). Jeżeli zwierzę ma wolny dostęp do paszy po podaniu doustnym fenylbutazonu, to najwyższa koncentracja leku w plazmie krwi może zostać osiągnięta po 13 godzinach. Czas ten jest o połowę krótszy, jeżeli zwierzę zostanie kilka godzin przegłodzone przed podaniem i po podaniu (3). Bardzo istotną restrykcją dotyczącą fenylbutazonu jest fakt, że jego podawanie jest zabronione u zwierząt rzeźnych z powodu wysokiej szkodliwości dla ludzi (12). Jego współczynnik selektywności COX-2 wynosi 0,7. To wyjaśnia bardzo wysoki potencjał toksyczności tego leku (6). Powtarzane podawanie fenylbutazonu może indukować neutropenię, hipoproteinemię, tak samo jak owrzodzenia i zwężenia w prawej części okrężnicy w jej brzusznym przebiegu (13). Wyższe dawki mogą także powodować zagrażające życiu colitis i w niektórych przypadkach martwicę brodawek nerkowych (14). Bardzo wysoka jest również hepatotoksyczność fenylbutazonu. Z tych przyczyn nie powinien być on stosowany u młodych wrażliwych zwierząt i w długo trwających terapiach. Negatywne efekty na macierz chrząstki (w postaci hamowania syntezy proteoglikanów) nie zostały jeszcze do końca wyjaśnione (8). Efekty uboczne są zależne od dawki i nasilają się w dług...