Nowe leki przeciwarytmiczne

Na rynku farmaceutycznym ciągle odczuwa się niedostatek leków przeciwarytmicznych z grup blokerów kanału sodowego oraz potasowego. Te aktualnie używane i szeroko dostępne – amiodaron, sotalol oraz propafenon – cechuje mnogość efektów niepożądanych, zarówno w obrębie samego mięśnia sercowego, jak i ogólnoustrojowych. Sytuacja ta prowokuje do poszukiwania nowych, bezpieczniejszych leków tej grupy. W ciągu ostatnich lat na rynku pojawiły się nowe substancje: ranolazyna, iwabradyna oraz wernakalant. Ponieważ leki te nie są dostępne w produktach leczniczych weterynaryjnych, ale były stosowane u zwierząt w trakcie badań przedklinicznych, można skorzystać z preparatów zarejestrowanych dla ludzi.

Ranolazyna

Ranolazyna po raz pierwszy została dopuszczona do obrotu w 2006 roku w Stanach Zjednoczonych, a dwa lata później – również w Europie, ze wskazaniem do leczenia dławicy piersiowej u ludzi. Od tego czasu trwają liczne badania dotyczące jej działania przeciwarytmicznego. Jest substancją wykazującą wpływ zarówno na mięśniówkę przedsionków, jak i komór, a jej złożone działanie polega głównie na blokadzie późnego prądu sodowego (faza plateau potencjału czynnościowego), a w mniejszym stopniu – także potasowego oraz wapniowego (1, 2). W szeregu badań klinicznych prowadzonych u ludzi lek okazał się skuteczny w przerywaniu napadowego migotania przedsionków, migotania przedsionków na tle choroby wieńcowej czy nawrotów migotania przedsionków po kardiowersji elektrycznej, a badania mające na celu ocenić skuteczność leku w redukowaniu arytmii komorowych są aktualnie w toku (3).

Badania prowadzone na wyizolowanych tkankach mięśnia sercowego pochodzącego od psów wykazały skuteczność leku w zapobieganiu wystąpienia migotania przedsionków indukowanego w warunkach in vitro (2). Potwierdzono również skuteczność ranolazyny w redukowaniu doświadczalnie wywołanych arytmii komorowych za pomocą dofetylidu na modelu psim (4). Co więcej, ranolazyna nie wykazuje efektu proarytmii w ...