Niesteroidowe leki przeciwzapalne stosowane u psów i kotów. Cz. I. Koksyby

Derakoksyb

Derakoksyb był pierwszym koksybem wprowadzonym do stosowania w weterynarii. Jest zaliczany do selektywnych inhibitorów COX-2. Wykazano jednak, że w wyższych dawkach (8 mg/kg m.c.) lek hamuje również aktywność COX-1 (18).

Derakoksyb zarejestrowany jest do stosowania u psów w postaci tabletek do żucia (prep. Deramaxx). Derakoksyb nie jest zarejestrowany do stosowania u kotów. Efekty działania u tego gatunku opisano jedynie po zastosowaniu dawki jednorazowej (1 mg/kg m.c., doustnie), natomiast nie zakończono badań nad dłuższym stosowaniem leku (19).

Zastosowanie kliniczne

Wskazaniami do stosowania derakoksybu jest zwalczanie bólu pooperacyjnego i stanów zapalnych. Lek jest stosowany doustnie w dawce 3-4 mg/kg/m.c., raz dziennie, w leczeniu bólu pooperacyjnego, zwłaszcza po zabiegach ortopedycznych (maksymalnie do 7 dni). Natomiast w przewlekłym leczeniu, głównie w zapaleniu kości i stawów (osteoarthritis), jest stosowany w dawce 1-2 mg/kg/m.c., raz dziennie (20, 21). W badaniach wykazano większą skuteczność derakoksybu w łagodzeniu bólu towarzyszącego zapaleniu błony maziowej (synovitis) w porównaniu z karprofenem (22). Istnieją badania wskazujące, że derakoksyb wykazuje skuteczność w zapobieganiu przerzutów raka pęcherza moczowego (23).

Farmakokinetyka

Biodostępność po podaniu doustnym u psów jest wysoka i wynosi ok. 90%, objętość dystrybucji – 1,5 L/kg. Lek w dużym stopniu wiąże się z białkami krwi – 90%. Długość okresu półtrwania zależy od zastosowanej dawki i wynosi ok. 3 godz. Derakoksyb wydalany jest w formie metabolitów oraz postaci niezmienionej, w większości z kałem (19, 24). Istnieją również badania dotyczące farmakokinetyki u kotów. U kotów okres półtrwania jest dłuższy niż u psów i wynosi ok. 8 godz. przy zastosowaniu dawki 1 mg/kg/m.c. (25). Prawdopodobnie niższe niż u psów stężenie enzymów odpowiedzialnych za biotransformację derakoksybu u kotów może stanowić powód dłuższego okresu półtrwania u tego gatunku (26).

Dzia...