Gabapentyna i pregabalina w leczeniu padaczki i bólu przewlekłego u zwierząt

Właściwości farmakokinetyczne

U psów gabapentyna dobrze i szybko wchłania się po podaniu doustnym, biodostępność wynosi ok. 80% (po podaniu dawki 50 mg/kg). Maksymalne stężenie leku we krwi (Cmax) pojawia się po ok. 1,5-2 godz. po podaniu. W bardzo niewielkim stopniu wiąże się z białkami krwi (poniżej 3%). Gabapentyna jest częściowo metabolizowana (ok. 30-40% dawki), powstający metabolit jest nieaktywny. Wydalana jest z moczem. Okres półtrwania wynosi ok. 2-4 godz. (1, 5, 8, 11).

U kotów gabapentyna bardzo dobrze wchłania się po podaniu doustnym, biodostępność: ok. 90%, lecz obserwuje się w tym zakresie znaczne różnice osobnicze. Cmax pojawia się po ok. 1,5 godz. po podaniu. Objętość dystrybucji jest stosunkowo niska – 0,65 l/kg. Średni okres półtrwania wynosi ok. 3 godz. (6, 8, 10).

U koni gabapentyna szybko wchłania się po podaniu doustnym, Cmax pojawia się średnio po 1,4 godz. (8). Jednak biodostępność po podaniu doustnym nie jest wysoka (ok. 16%) (6). Zróżnicowane informacje dotyczą okresu półtrwania u koni; wg jednych źródeł wynosi ok. 3,4 godz. (8), według innych jest dłuższy – ok. 8 godz. (6).

U ludzi zaobserwowano, że wchłanianie leku zależy od dawki; wraz ze wzrostem dawki zmniejsza się biodostępność. Obecność pokarmu jedynie w niewielkim stopniu wpływa na szybkość i stopień wchłaniania. Lek w bardzo niewielkim stopniu wiąże się z białkami krwi. U ludzi gabapentyna w całości wydalana jest w stanie niezmienionym. Okres półtrwania wynosi 5-7 godz. (8).

Stężenie terapeutyczne gabapentyny wynosi ok. 4-16 μg/ml (8).

Przeciwwskazania

Gabapentyna jest przeciwwskazana u pacjentów nadwrażliwych na lek. U ludzi konieczna jest modyfikacja dawki w przypadku niewydolności nerek. U psów, ze względu na metabolizm gabapentyny, nie jest wymagana modyfikacja dawki u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami funkcji nerek (8). Ze względu na wątrobowy metabolizm leku na działanie gabapentyny mogą wpływać zaburzenia funkcji wątroby (6).

...