Kwas traneksamowy jako potencjalne wsparcie w leczeniu krwotoków

Hemostaza

Pojęcie „hemostaza” obejmuje ogół mechanizmów mających na celu zapobieganie wynaczynieniu krwi z naczyń krwionośnych nieuszkodzonych lub uszkodzonych. Mechanizmy te odpowiadają za prawidłowy i płynny przepływ krwi w układzie krwionośnym. Najczęściej hemostaza utrzymywana jest przez wzajemnie uzupełniające się procesy, którymi są krzepnięcie i fibrynoliza. Przewaga danego procesu nad drugim jest rezultatem wzmożonej aktywności jednego z kompleksów enzymatycznych i w efekcie prowadzi do zwiększenia lub zmniejszenia ucieczki krwi z naczynia krwionośnego (1).

Kwas traneksamowy

Kwas traneksamowy (TXA) to związek znany medycynie od lat 60. ubiegłego wieku. Pierwsze doniesienia o leku datuje się na rok 1962. Wtedy lek prawdopodobnie został odkryty, choć jako preparat dostępny w handlu pojawił się dopiero kilka lat później. Pierwszej rejestracji leku dokonała amerykańska firma farmaceutyczna Pharmacia & Upjohn, która w 2002 r. została przejęta przez koncern Pfizer i od tej pory działa jako jego oddział. Pierwszy preparat zawierający kwas traneksamowy nosił nazwę Cyklokapron, a jego produkcja pod tą nazwą trwa do dziś. Początkowo kwas ten był stosowany wyłącznie jako lek o działaniu przeciwkrwotocznym, choć obecnie wykorzystuje się także jego inne właściwości.

Budowa chemiczna

Kwas traneksamowy jest syntetycznym aminokwasem, którego szkielet zawiera pierścień cykloheksanowy. Jest łatwo rozpuszczalny w wodzie oraz niektórych rozpuszczalnikach organicznych ciałem stałym o barwie białej lub beżowej (2). Kwas traneksamowy wpływa hamująco na fibrynolizę, nazywaną inaczej trombolizą. Tromboliza to proces rozpuszczania zakrzepu pod wpływem enzymów proteolitycznych, głównie plazminy powstającej z plazminogenu pod wpływem jego aktywatorów. Plazmina to enzym wykazujący działanie względem fibryny, fibrynogenu oraz innych białek biorących udział w procesie krzepnięcia. Podstawowym zadaniem plazminy jest rozpuszczanie skrzepu po jej połączeniu z fibryną...