Zastosowanie leków przeciwarytmicznych klasy II wg Vaughana Williamsa u psów i kotów

Kardiomiopatia rozstrzeniowa

Kardiomiopatia rozstrzeniowa (DCM) jest chorobą mięśnia sercowego przebiegającą z poszerzeniem się jam serca oraz dysfunkcją skurczową. Zastosowanie leków działających inotropowo ujemnie u pacjentów z obniżoną frakcją skracania może wydawać się kontrowersyjne, jednak długoterminowa (minimum 3-miesięczna) terapia najwyższymi tolerowanymi dawkami tych leków u ludzi skutkowała poprawą frakcji skracania oraz supresją aktywacji neurohormonalnej, a co za tym idzie – zmniejszoną ogólną śmiertelnością pacjentów. Jest to wynikiem m.in. lepszego utlenowania kardiomiocytu oraz jego ochrony przed stresem oksydacyjnym (4, 5). W badaniu przeprowadzonym u psów z DCM karwedilol włączony do schematu leczenia choroby nie poprawiał parametrów funkcji skurczowej ani nie powodował wydłużenia przeżycia psów objętych badaniem. Fakt ten autorzy tłumaczą dużo szybszą progresją choroby u psów, a co za tym idzie – niemożliwe było włączenie leku na wystarczająco długi okres. Badania te przeprowadzono jednak na zbyt małej próbie, by jednoznacznie odpowiedzieć na pytanie, czy blokada receptorów β jest korzystna u psów z idiopatycznym DCM (6).

Właściwości farmakokinetyczne beta-blokerów

Propranolol dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Jednak w znacznym stopniu podlega efektowi pierwszego przejścia, czyli intensywnej inaktywacji przez metabolizm wątrobowy po wchłonięciu z przewodu pokarmowego. To sprawia, że dawki propranololu stosowane doustnie są aż 10-krotnie wyższe od dawek stosowanych dożylnie. Propranolol charakteryzuje się wysoką lipofilnością, z czym związane jest łatwe przenikanie do ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Przechodzi również przez łożysko i do mleka. Okres półtrwania u psów wynosi ok. 1-2 godz. (7, 8).

Atenolol wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym u kotów wynosi ok. 90%, u psów ok. 80% (u ludzi ok. 50-60%). W bardzo niskim stopniu wiąże się z białkami krwi, dobrze przechodzi do tkan...