Zastosowanie bisfosfonianów u koni

Bisfosfoniany to grupa leków cechujących się zdolnością hamowania resorpcji kostnej, wykorzystywana w przypadku chorób, w których proces ten jest nasilony. U ludzi zaczęto je stosować u pacjentów z osteoporozą już w latach 60. ubiegłego wieku, zaś w weterynarii pojawiły się dopiero kilkanaście lat temu. U koni bisfosfoniany stosowane są przede wszystkim w przypadku syndromu trzeszczkowego, a ich skuteczność potwierdzona jest badaniami naukowymi.

Budowa chemiczna

Bisfosfoniany są sztucznymi pochodnymi pirofosforanów, związków występujących naturalnie w organizmie. Bisfosfoniany zbudowane są z dwóch grup fosforanowych połączonych z centralnym atomem węgla, podczas gdy w pirofosforanach centralnie położony jest atom tlenu. Wiązania P–C–P sprawiają, że bisfosfoniany są stabilne chemicznie, nie podlegają hydrolizie i są odporne na wysokie temperatury. One też warunkują powinowactwo do kryształów hydroksyapatytu kości. Z centralnym atomem węgla połączone są również dwa łańcuchy boczne: R1 i R2. Obecność grupy hydroksylowej w pozycji R1 przyczynia się do zwiększonego wiązania jonów wapnia. Natomiast od podstawnika w pozycji R2 zależy aktywność antyresorpcyjna danej substancji. Na tej podstawie wyróżnia się bisfosfoniany azotowe, które zawierają azot lub grupę aminową w pozycji R2, oraz bezazotowe (działają one słabiej od bisfosfonianów azotowych).

Mechanizm działania

Bisfosfoniany po wprowadzeniu do organizmu lokalizują się w tkance kostnej, szczególnie tam, gdzie procesy jej remodelingu są najbardziej nasilone. W tych miejscach najwięcej jest odsłoniętego hydroksyapatytu, z którym bisfosfoniany wiążą się, hamując zarówno rozpuszczanie się, jak i formowanie się tych kryształów. Bisfosfoniany odłożone w tkance kostnej zostają wchłonięte przez osteoklasty, które dokonują resorpcji tej tkanki. Jeśli bisfosfoniany nie ulegną retencji w kościach, są usuwane z krwiobiegu przez nerki i wydalane przede wszystkim z moczem.

Pomimo podobnego efektu końcowego, jak...