Florfenikol – doskonały antybiotyk pierwszego rzutu w leczeniu syndromu BRD

Struktura florfenikolu

Florfenikol jest fluorowaną pochodną tiamfenikolu, w której grupa hydroksylowa przy C-3 została zastąpiona fluorem (zielony prostokąt, ryc. 1).

Ryc. 1. Chemiczna struktura florfenikolu

Ze względu na to podstawienie florfenikol jest mniej podatny na oporność bakterii z ekspresją enzymów acetylotransferazy chloramfenikolowej (CAT). Enzymy te kowalencyjnie przyłączają grupę acetylową z acetylo-CoA do chloramfenikolu, co zapobiega wiązaniu antybiotyku z rybosomami.

Struktura chemiczna florfenikolu wykazuje również grupę benzenową, która umożliwia łatwą dystrybucję do tkanek (czerwony prostokąt, ryc. 1).

Florfenikol nie wywołuje idiosynkratycznej niedokrwistości aplastycznej u ludzi, w przeciwieństwiedo chloramfenikolu, prawdopodobnie z powodu braku grupy nitrowej. Istotny z powodu antybiotykooporności jest fakt, że florfenikol nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi.

Przeciwbakteryjna aktywność florfenikolu

Florfenikol jest silnym inhibitorem syntezy białek drobnoustrojów o takich samych mechanizmach działania jak chloramfenikol. Wiąże się nieodwracalnie z miejscem receptorowym na podjednostce 50s rybosomu bakteryjnego, hamując transferazę peptydylową i zapobiegając przenoszeniu aminokwasów do rosnących łańcuchów peptydowych, a następnie hamując tworzenie białek (ryc. 2).

Ryc. 2. Uproszczony schemat syntezy białek z mechanizmem działania florfenikolu

Florfenikol był historycznie uważany za antybiotyk bakteriostatyczny, ale ostatnie badania in vitro wykazały, że jest bakteriobójczy w stężeniach bardzo zbliżonych do minimalnego stężenia hamującego (MIC) (tylko jeden do dwóch razy MIC dla większości szczepów) dla M. haemolytica, P. multocida, H. somni i M. bovis.

Dalszy wzrost stężenia florfenikolu nie jest związany z dodatkową skutecznością przeciwbakteryjną. Oznacza to, że florfenikol należy traktować jako antybiotyk zależny od czasu. Nie jest zatem konieczne uzyskiwanie szczytowych stężeń florfenikolu znacznie ...

Ten materiał dostępny jest tylko dla użytkowników, którzy są lekarzami weterynarii
lub posiadają wykupioną subskrypcję.

Masz aktywną subskrypcję?

Zaloguj się

Nie masz jeszcze konta w serwisie? Dołącz do nas