Perspektywy zastosowania inkretomimetyków w leczeniu cukrzycy kotów
Leki inkretynowe
Agoniści receptora GLP-1
Agoniści receptora GLP-1, znani również jako inkretynomimetyki, to grupa leków, które charakteryzują się dużą homologią z naturalnym GLP-1. Pierwszym lekiem inkretynowym stosowanym w leczeniu cukrzycy typu II był eksenatyd. Eksenatyd jest syntetyczną formą eksendyny-4, która jest białkiem pierwotnie wyekstrahowanym ze śliny jaszczurki Gila w 1992 roku, jej zaletą jest odporność na działanie DPP-4 (35). Składa się z 39 aminokwasów, wykazuje 53% identyczności sekwencji aminokwasów z ludzkim GLP-1 i jest silnym agonistą receptora GLP-1 zarówno in vitro, jak i in vivo. Eksenatyd ma okres półtrwania około 2,5 godziny po wstrzyknięciu podskórnym. W celu uzyskania efektu terapeutycznego należy go podać dwukrotnie w ciągu doby. Jest opracowana również długodziałająca wersja eksendyny-4, która jest implementowana w formie kapsułki. Została zatwierdzona w Europie w 2011 roku.
Charakteryzuje się długotrwałym efektem działania, co przekłada się na to, że jest w stanie kontrolować poziom glukozy przez tydzień (36). Drugim agonistą receptora GLP-1 jest wprowadzony w 2009 roku liraglutyd. To pierwszy analog GLP-1 u ludzi wykazujący 97-proc. homologię strukturalną na natywnej formy GLP-1. Dzięki dodatkowi kwasu tłuszczowego jest stabilniejszy biologicznie, wykazuje zwiększone powinowactwo do albuminy krwi i jest stosowany raz dziennie w iniekcji podskórnej (37). Obaj agoniści receptora GLP-1 regulują poziom glukozy poprzez stymulację glukozo-zależnej sekrecji insuliny oraz odznaczają się silnym hamowaniem wydzielania glukagonu bez jednoczesnego zwiększenia ryzyka hipoglikemii (36, 37). Ponadto wywierają dodatkowe korzystne [...]
którzy są subskrybentami naszego portalu.
i ciesz się dostępem do bazy merytorycznej wiedzy!
POSTĘPOWANIA
w weterynarii
