Znieczulenie miejscowe do szybkich czynności diagnostycznych i chirurgicznych

Ropiwakaina, jako czysty izomer S (–), cechuje się mniejszą lipofilnością i niższym powinowactwem do kanałów sercowych i ruchowych. W porównaniu z bupiwakainą powoduje słabszą blokadę motoryczną i ma szerszy margines bezpieczeństwa, zachowując skuteczną analgezję (7, 12).

Wszystkie trzy leki blokują zarówno kanały Nav1.7 (TTX-wrażliwe), jak i Nav1.8 (TTX-oporne), jednak bupiwakaina i ropiwakaina są skuteczniejsze w warunkach zapalnych, gdy ekspresja Nav1.8 rośnie (5). Różnice w sile działania i selektywności wobec izoform Nav przekładają się na czas trwania blokady, profil toksyczności i zakres klinicznych zastosowań.

Klasyfikacja i charakterystyka leków miejscowo znieczulających

Leki miejscowo znieczulające (LMZ) dzielą się na dwie główne klasy chemiczne: estry i amidy. Estry (np. prokaina i benzokaina) są metabolizowane przez esterazy osoczowe i częściej powodują reakcje alergiczne ze względu na tworzenie para-aminobenzoesanu (PABA), natomiast amidy (np. lidokaina, bupiwakaina i ropiwakaina) rozkładane są w wątrobie (CYP450) i charakteryzują się stabilniejszym profilem farmakokinetycznym i mniejszą immunogennością (4, 10) (tab. 2).

[...]

Ten materiał dostępny jest dla zalogowanych użytkowników.

Załóż konto i dołącz do grona użytkowników naszego portalu!

Zaloguj się Zarejestruj się

Chcesz mieć dostęp do wszystkich materiałów na portalu?

Wybierz subskrypcję