Farmakoterapia i leczenie zachowawcze osteoarthritis u psów i kotów
Gabapentyna i pregabalina
Leki te należą do grupy gabapentynoidów zarejestrowanych do stosowania u ludzi. Powszechnie są znane jako leki przeciwpadaczkowe, ale mają również zastosowanie w leczeniu bólu neuropatycznego (28). Mechanizm działania gabapentyny i pregabaliny jest złożony, a jednym z procesów jest mechanizm redukcji ośrodkowej. Presynaptyczne hamowanie podjednostki alfa-2-delta białka G kanałów wapniowych bramkowanych napięciem (ang. voltage-gated calcium channel – VGCC) blokuje stężenie jonów wapnia i redukuje uwalnianie neuroprzekaźników pobudzających. Skutkiem tej reakcji jest zmniejszenie sygnalizacji bólu w synapsie poprzez hamowanie procesów pre- i postsynaptycznych (2, 29).
W neuropatiach o charakterze przewlekłym kanały wapniowe bramkowane napięciem ulegają rozregulowaniu. Leki te mogą wpływać na liczbę aktywnych kanałów i zmniejszenie sygnalizacji bólu. Ponadto gabapentyna i pregabalina hamują uwalnianie substancji P w rdzeniu kręgowym, redukując w ten sposób sensytyzację rdzenia kręgowego (2). Działanie antynocyceptywne gabapentynoidów wynika z aktywacji zstępującego układu noradrenergicznego i hamowanie układu serotoninowego (30). Pregabalina w porównaniu z gabapentyną wykazuje większą siłę wiązania się z VCCG. Pozwala to na stosowanie mniejszych dawek, a tym samym potencjalną redukcję skutków ubocznych.
Pregabalina szybciej się wchłania w przewodzie pokarmowym po podaniu doustnym i maksymalne stężenie w osoczu osiąga już w ciągu godziny, a gabapentyna dopiero po 3-4 godzinach. Efekt pregabaliny jest również dużo łatwiejszy do oszacowania dzięki wchłanianiu o charakterze liniowym i proporcjonalnemu wzrostowi stężenia w osoczu w stosunku do dawki, czego nie obserwuje się w przypadku gabapentyny (2). Obecnie [...]
którzy są subskrybentami naszego portalu.
i ciesz się dostępem do bazy merytorycznej wiedzy!
POSTĘPOWANIA
w weterynarii
