Antybiotykoterapia u świń – repetytorium. Charakterystyka makrolidów i linkozamidów

Makrolidy to duża grupa chemioterapeutyków stosowanych w medycynie oraz weterynarii. Duże zainteresowanie tą grupą leków wynika głównie z ich szerokiego spektrum działania przy jednocześnie stosunkowo niskim ryzyku działań niepożądanych, w porównaniu z innymi lekami przeciwbakteryjnymi. Zgodnie z danymi zamieszczonymi w raporcie Ministerstwa Rolnictwa i Rozwoju Wsi, Departamentu Bezpieczeństwa Żywności i Weterynarii za rok 2013 makrolidy stanowią 6. w kolejności grupę najczęściej stosowanych chemioterapeutyków w weterynarii w Polsce.

Pierwszym odkrytym antybiotykiem z tej grupy była erytromycyna. Natomiast pierwszym makrolidem przeznaczonym do stosowania u zwierząt była spiramycyna, wprowadzona do lecznictwa na początku lat 60. ubiegłego wieku, następnie erytromycyna i tylozyna. W 2004 roku do stosowania u świń dopuszczono zmodyfikowaną chemicznie tylozynę – tylwalozynę (acetyloizowalerylotylozynę). W ostatnim okresie pojawiły się także inne makrolidy przeznaczone do stosowania u zwierząt, tj. tulatromycyna, tildipirozyna. 

Farmakodynamika i farmakokinetyka makrolidów

Makrolidy mają szeroki zakres działania, obejmujący drobnoustroje Gram-dodatnie, mykoplazmy oraz beztlenowce Gram-ujemne i Gram-dodatnie. Enterobacteriacae są z reguły oporne na makrolidy. Chemioterapeutyki makrolidowe wykazują też niewielką aktywność przeciwbakteryjną w stosunku do Chlamydia spp., Ureaplasma spp., Leptospira spp. Ich aktywność przeciwko bakteriom Gram-ujemnym znacznie wzrasta, gdy działają one w środowisku alkalicznym (pH ok. 8). Nie są wrażliwe na działanie penicylinazy, przez co stanowią cenną alternatywę wobec penicylin i cefalosporyn. Powinny być stosowane jako leki „drugiego rzutu”. Makrolidy uznaje się generalnie za chemioterapeutyki bakteriostatyczne. Wiążą się one odwracalnie z 23S rybosomalnym RNA, wchodzącym w skład podjednostki 50S. Prowadzi to do zahamowania translokacji peptydylotransferazy, czego wynikiem jest zahamowanie syntezy białka w stadium wydł...