Florfenikol – doskonały antybiotyk pierwszego rzutu w leczeniu syndromu BRD

Struktura florfenikolu

Florfenikol jest fluorowaną pochodną tiamfenikolu, w której grupa hydroksylowa przy C-3 została zastąpiona fluorem (zielony prostokąt, ryc. 1).

Ze względu na to podstawienie florfenikol jest mniej podatny na oporność bakterii z ekspresją enzymów acetylotransferazy chloramfenikolowej (CAT). Enzymy te kowalencyjnie przyłączają grupę acetylową z acetylo-CoA do chloramfenikolu, co zapobiega wiązaniu antybiotyku z rybosomami.

Struktura chemiczna florfenikolu wykazuje również grupę benzenową, która umożliwia łatwą dystrybucję do tkanek (czerwony prostokąt, ryc. 1).

Florfenikol nie wywołuje idiosynkratycznej niedokrwistości aplastycznej u ludzi, w przeciwieństwie
do chloramfenikolu, prawdopodobnie z powodu braku grupy nitrowej. Istotny z powodu antybiotykooporności jest fakt, że florfenikol nie jest dopuszczony do stosowania u ludzi.

Przeciwbakteryjna aktywność florfenikolu

Florfenikol jest silnym inhibitorem syntezy białek drobnoustrojów o takich samych mechanizmach działania jak chloramfenikol. Wiąże się nieodwracalnie z miejscem receptorowym na podjednostce 50s rybosomu bakteryjnego, hamując transferazę peptydylową i zapobiegając przenoszeniu aminokwasów do rosnących łańcuchów peptydowych, a następnie hamując tworzenie białek (ryc. 2).

Ten materiał dostępny jest tylko dla użytkowników, którzy są lekarzami weterynarii
lub posiadają wykupioną subskrypcję.

Masz aktywną subskrypcję?

Zaloguj się

Nie masz jeszcze konta w serwisie? Dołącz do nas