Iwermektyna – lek skuteczny, ale czy bezpieczny dla wszystkich zwierząt?

Dawkowanie

W Europie iwermektyna jest dopuszczona do stosowania u psów i kotów w profilaktyce dirofilariozy w dawce odpowiednio 0,006 mg/kg m.c. (p.o.) i 0,024 mg/kg m.c. (p.o.) raz w miesiącu (28).

W przypadku ras psów szczególnie wrażliwych podanie iwermektyny w dawce 0,1 mg/kg m.c. może powodować objawy toksyczności (25). Dla psów rasy beagle LD50 iwermektyny wynosi 50 mg/kg m.c. (23).

Według dostępnej literatury, u psów z mutacją genu ABCB1 objawy zatrucia występują po podaniu standardowych dawek iwermektyny (0,2-0,6 mg/kg m.c.) (3, 13, 20).

U dwóch owczarków australijskich otrzymujących iwermektynę w dawkach odpowiednio 0,17 mg/kg m.c. (p.o) i 0,34 mg/kg m.c. (p.o.) wystąpiły kliniczne objawy zatrucia (12), podobnie u owczarka angielskiego, który otrzymał 0,15 mg/kg m.c. (p.o.) iwermektyny (14).

Jednak w zalecanej dawce stosowanej do profilaktyki dirofilariozy (0,006 mg/kg m.c.) iwermektyna jest bezpieczna dla wszystkich ras psów.

Koty tolerują dawki od 0,2 do 1,3 mg/kg m.c. (p.o. lub s.c.) iwermektyny (15). Zalecana dawka dla bydła, koni, owiec i ptaków wynosi 0,2 mg/kg m.c. (p.o., s.c lub i.m.) (25).

Objawy kliniczne zatrucia iwermektyną zgłaszano u koni, bydła i świń po podaniu odpowiednio 2, 4 i 30 mg/kg m.c. (p.o.) (5, 26).

Mechanizm działania

Awermektyny zaburzają przewodnictwo nerwowe u pasożytów poprzez zwiększenie uwalniania kwasu γ-aminomasłowego (GABA), co powoduje zaburzenia przewodnictwa nerwowego u nicieni i stawonogów, natomiast ze względu na słabe przenikanie do płynu mózgowo-rdzeniowego nie powoduje zaburzeń neurologicznych u ssaków.

U nicieni iwermektyna pobudza zakończenia nerwowe do uwalniania GABA i wzmacnia wiązania neurotransmitera ze specjalnymi receptorami w miejscach połączeń nerwowych, co powoduje zakłócenia impulsów nerwowych, a w konsekwencji paraliż i śmierć pasożyta. U stawonogów mechanizm działania jest podobny jak u nicieni, z tą różnicą, że zakłócenia impulsów nerwowych zachodzą między zakończeniem nerwu a komórką mięśniową. Iwermektyna nie działa na przywry i tasiemce prawdopodobnie dlatego, że kwas gamma-aminomasłowy nie jest przekaźnikiem impulsów nerwowych u tych zwierząt.

U ssaków, u których receptory GABA są zlokalizowane w centralnym układzie nerwowym, w wyniku nadmiernego uwalniania GABA i postsynaptycznego związania dochodzi do rozsianych zaburzeń funkcji móżdżku i kory mózgowej. Ponieważ u ssaków awermektyny niełatwo przekraczają barierę krew – mózg, dlatego też toksyczność występuje dość rzadko (2).

Objawy kliniczne

Objawy zatrucia iwermektyną są najczęściej związane z ośrodkowym układem nerwowym (13, 16, 24). W przypadku ostrego zatrucia objawy kliniczne mogą wystąpić w ciągu kilku godzin od podania preparatu.

Zwierzęta zwykle wykazują objawy depresji, dezorientację, ataksję, przeczulicę, zaburzenia motoryki, takie jak: problemy z poruszaniem się i koordynacją, drżenia mięśniowe i nadmierne ślinienie się i/lub wokalizację (13). W zależności od dawki, zwierzę może stopniowo stawać się słabsze, osowiałe, apatyczne, a także zapaść w śpiączkę.

U psów wysokie dawki doustne (np. ~2 mg/kg m.c.) mogą powodować: rozszerzenie źrenic, ataksję, drżenia mięśniowe, depresję, wymioty i otępienie (22, 26).

Inne objawy u psów z ciężką depresją obejmują: hipotermię, bradykardię, bradypnoe, biegunkę i arytmię zatokową. Objawy kliniczne mogą utrzymywać się przez kilka dni lub tygodni (13, 16, 24).