Leki stosowane w znieczuleniach dokanałowych u psów i kotów
Leki do miejscowego znieczulenia w podaży dokanałowej
Leki miejscowo znieczulające to związki chemiczne, które w sposób odwracalny blokują przewodnictwo bodźców w zakończeniach nerwowych, nerwach obwodowych i korzeniach nerwów rdzeniowych. Głównym miejscem ich działania jest błona nerwu, w której następuje blokada swoistych jonowych kanałów sodowych (10). Leki te produkowane są jako chlorowodorki w roztworach o pH lekko kwaśnym, np. chlorowodorek lignokainy ma pH 6,5, chlorowodorek bupiwakainy – od 4 do 6,5. Dzięki kwaśnemu środowisku trzeciorzędowa grupa aminowa staje się rozpuszczalna w wodzie. Lek w środowisku tkankowym (pH 7,4) podlega buforowaniu i pewna jego część (zależna od pKa) dysocjuje, uwalniając wolną zasadę. Ta właśnie zasada jest rozpuszczalna w tłuszczach i dyfunduje do wnętrza włókna nerwowego, gdzie następuje ponowna jonizacja na skutek niższego pH tu panującego. Forma zjonizowana leku wewnątrz nerwu ma powinowactwo do podjednostki α kanałów sodowych regulowanych napięciem i łącząc się z nią, blokuje zmiany konformacyjne białek kanałowych. Zmiany przestrzenne w kanałach uniemożliwiają napływ jonów sodowych do komórki, co z kolei hamuje generowanie i przewodzenie potencjału czynnościowego. Stopniowo dochodzi do wzrostu progu pobudliwości włókien nerwowych, aż w końcu dochodzi do całkowitego zablokowania przewodzenia impulsów elektrycznych. Proces ten jest w znacznym stopniu zależny od zmian toczących się w tkankach. W stanie zapalnym bądź w stanie zakwaszenia organizmu leki miejscowego znieczulenia znacząco wolniej dysocjują, przez co powstaje mało aktywnej wolnej zasady, w następstwie czego ich działanie jest wyraźnie ograniczone. Dodatkowo działanie leków hamują zaburzenia elektrolitowe pod postacią hipokaliemii i hiperkalcemii (11). Klinicznie [...]
Zapisz się do bezpłatnego newslettera!
Bądź na bieżąco z nowościami z branży weterynaryjnej.
