Janusowe oblicza leków sedacyjnych w medycynie i weterynarii
W medycynie człowieka dexmedetomidynę zarejestrowano w USA w 1999 roku, w Polsce w 2002 roku. Chemicznie jest ona białym proszkiem łatwo rozpuszczalnym w wodzie o ciężarze cząsteczkowym 236,7 i pKa 7,1 (34). W medycynie człowieka występuje jako koncentrat do sporządzania roztworów do infuzji pod nazwą „Dexdor”. Weterynaryjna dexmedetomidyna jest produktem przeznaczonym do podawania domięśniowego u psów i kotów oraz dożylnego u psów.
Medetomidyna wykazuje szybką fazę dystrybucji wynoszącą kilka minut, a maksymalne stężenie we krwi osiąga u psów i kotów w czasie krótszym niż 30 minut (33). Rekomendowaną drogą podaży medetomidyny i dexmedetomidyny u zwierząt jest iniekcja dożylna lub domięśniowa. Efekt kliniczny po podaniu dożylnym pojawia się po około 30-60 sekundach, po domięśniowym zwykle w ciągu 5 minut (35).
Dexmedetomidyna wykazuje dwukompartmentowy model dostępności. Lek cechuje szybka faza dystrybucji wynosząca po podaniu dożylnym około 6 minut, z okresem półtrwania w fazie eliminacji wynoszącym około 2 godzin (36). W 94% wiąże się z białkami osocza. U ludzi i psów dexmedetomidyna ulega prawie całkowitej biotransformacji w wątrobie, bardzo mała ilość wydalana jest w niezmienionej postaci z moczem i kałem.
Jej rozkład zachodzi drogą bezpośredniej koniugacji z kwasem glukuronowym, bezpośredniej N-metylacji oraz oksydacji przy współudziale cytochromu P 450. Metabolity biotransformacji wydalane w 95% z moczem i w ok. 4% z kałem prawdopodobnie nie wykazują aktywności wewnętrznej (37). Metabolizm preparatu u kotów zachodzi na drodze hydroksylacji w wątrobie. Metabolity są [...]
którzy są subskrybentami naszego portalu.
i ciesz się dostępem do bazy merytorycznej wiedzy!
Zapisz się do bezpłatnego newslettera!
Bądź na bieżąco z nowościami z branży weterynaryjnej.
